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盐酸胍本身具有药理活性，但其应用现已有限。
肌无力：
作用机制：盐酸胍能促进运动末梢释放乙酰，并抑制酯酶的活性，从而增强肌肉接头处的信号传递，改善肌肉无力症状。
现状：由于其窗窄，较大（如对骨髓抑制导致白细胞减少、对肾功能影响等），该用途已被新斯的明、吡斯的明等更安全、更有效的酯酶抑制剂所取代。目前仅在其他无效的特殊情况下才会考虑使用。
这是盐酸胍在医药领域重要、广泛的用途。它是合成多种重要药物的关键起始原料或中间体，其胍基结构是许多药物发挥活性的药效团。
磺胺类药物
这是盐酸胍经典的应用。磺胺类药物是上世纪中叶重要的抗生素之一，开创了化学的新。盐酸胍与磺胺类药物母核反应，可以生成一系列磺胺药。
代表性药物：
磺胺嘧啶：常用于流行性脑脊髓膜炎。
磺胺二甲嘧啶：用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。
磺胺脒：用于肠道感染。
抗病物
盐酸胍是合成多种核苷类抗病物的关键中间体。
代表性药物：
阿昔洛韦：单纯疱疹病毒、水痘-带状疱疹病毒的一线药物。
更昔洛韦：主要用于巨细胞病毒感染的。
拉米夫定：用于乙肝和HIV感染。
降压药
盐酸胍可用于合成作用于中枢系统的降压药。
代表性药物：
胍那苄 和 胍法辛：二者均为中枢性α2受体激动剂，通过抑制交感输出起到降低血压的作用。
其他药物
盐酸胍还可用于合成：
一些。
疟疾的药物（如氯胍）。
某些药物的合成中间体。
