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关 键 词：罗红霉素
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发布时间：2007-08-08
在体外的抗菌谱和抗菌活性均与红霉素相似。金黄色葡萄球菌(耐甲氧苯青霉素金黄色葡萄球菌除外)对本品与红霉素、交沙霉素、螺旋霉素同样敏感。对链球菌(包括A、B、C型链球菌和肺炎链球菌，但G型和肠球菌除外)的抗菌活性与红霉素、克林霉素、头孢克洛及阿莫西林相似，对蜡状菌和棒状杆菌属高度敏感。对李氏单核胞浆菌的抗菌活性与红霉素、交沙霉素、克林霉素及阿莫西林相似，对卡他性布拉汉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)与红霉素、交沙霉素及强力霉素一样有高度的抗菌活性，对弯曲菌的作用比红霉素弱。对耐青霉素淋球菌很敏感或中等敏感。对脑膜炎双球菌有中等抗菌作用。对百日咳杆菌和副百日咳杆菌的作用比红霉素弱。对结核杆菌的抗菌活性不如利福平和异烟肼。对口腔拟杆菌和产黑色素拟杆菌较敏感。对真菌、肽球菌、肽链球菌和丙酸痤疮杆菌等厌氧菌也有效。对弓形体脑炎和梅毒也有良好的疗效。本品抗菌机制与红霉素相同。耐酸而不受胃酸破坏。从肠道吸收好，血药浓度高。生物利用度显著地**红霉素，*缓慢，但在进食后15分钟服药则血药峰浓度有所下降，达峰值时间延长，生物利用度下降。本品平均半衰期为8．4～15．5小时，为红霉素半衰期的5倍，经尿和粪中分别以50％、55％的原形药物排出；另25％和22％为红霉素支糖衍生物，只有血浆中全为原形药物。本品对儿童和婴儿的药代动力学性质与成人相似，老年人也不必调整剂量。本品离子化程度低，脂溶性高，广泛分布于体液和各组织中。血浆中药物浓度比细菌所需MIC90要高。本品在支气管肺泡灌洗细胞中的浓度比血浆和上皮液中的浓度分别高2倍和10倍。本品在皮肤中分布浓度很高，而乳汁中药物浓度却很低。本品白蛋白结合率为 15．6％～26．7％。不受肝脏微粒体酶影响，因此不会像红霉素那样与其他药物发生相互作用。肾功能不全者口服本品单剂量后血药峰浓度升高，*半衰期延长，尿和肾的*率下降；但肾功能受损者多剂量口服本品后未见蓄积现象，药代动力学参学数也与肾功能受损程度无关