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关 键 词：知到题库高等数学I
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发布时间：2021-10-26
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主动转运需要耗能，能量可直接来源于ATP的水解，或是间接来源于其它离子如Na+的化学梯度。主动转运可逆电化学差转运药物。这种转运对体内代谢物质和递质的转运以及通过干扰这些物质而产生药理作用的药物有重要意义。有的药物通过元细胞、脉络丛、肾小管细胞和肝细胞时是以主动转运方式进行的。 易化扩散（facilitated diffusion）：易化扩散与主动转运不同的是不需要能量，不能逆电化学差转运，所以实际上是一种被动转运。易化扩散可以加快药物的转运速率。经胃肠道吸收、葡萄糖进入红细胞内、甲氨蝶呤进入白细胞等均以易化扩散的方式进行。
药物在体内主要靠肝细胞微粒体的药酶。其中主要的是混合功能氧化酶系，其由三部分组成：血红蛋白类，包括细胞色素P-450及细胞色素b5；黄素蛋白类，包括还原型辅酶Ⅱ-细胞色素C还原酶（或称还原型辅酶Ⅱ-细胞色素P-450还原酶）及还原型辅酶I-细胞色素b5还原酶，是电子传递的载体；脂类，主要是磷脂酰，功能尚不清楚。此三部分共同构成电子传递体系，使用使药物氧化，三者缺一，药物代谢就不能完成。
药物通过的方式 滤过（filtration) 滤过是指水溶性的极性或非极性药物分子借助于流体静压或渗透压随体液通过的水性通道而进行的跨膜运转，又称为水溶性扩散(aqueous diffusion），为被动转运(passive transport）方式。 补充：大多数毛细血管上皮细胞间的孔隙较大，故绝大多数药物均可经毛细血管上皮细胞间的孔隙滤过。但是，脑内除了垂体、松果体、正中隆起、较后区、脉络从外，大部分毛细血管壁无孔隙，药物不能以滤过方式通过这些毛细血管而进入脑组织内。
简单扩散的速度主要取决于药物的油水分配系数(lipid/aqueous partition coefficient)和膜两侧药物浓度差。油水分配系数（脂溶性）和浓度差越大，扩散就越快。但是因为药物必须先溶于体液才能抵达，水溶性太低同样不利于通过，故药物在具备脂溶性的同时，仍需具有一定的水溶性才能迅速通过。
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