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关 键 词：奥利司他
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发布时间：2011-11-07
奥利司他 （Orlistat） 药动学： 吸收 ：对体重正常和肥胖志愿者的研究表明，机体对奥利司他的吸收量极微，口服后8小时测 不出完整的奥利司他血浆浓度(< 5 ng/mL)。通常治疗剂量的奥利司他全身吸收极其有限，无 蓄积，血浆中仅偶尔可测出完整的奥利司他，浓度很低(< 10 ng/mL或0.02 μm)。 分布 ：由于奥利司他几乎不被吸收，所以难以测定其分布容积，全身的药代动力学也不能检 测。在体外，99％以上的奥利司他与血浆蛋白结合(脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白)。奥利 司他很少与红细胞结合。 代谢 ：主要集中在胃肠道壁，在极少部分被全身吸收的药物成分中有两种主要的代谢产物， M1(4-环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物)占全部血浆浓度的 42％。M1和M3具有一个开放的b-内酯环对脂酶抑制活性极弱(与奥利司他相比，分别低1000倍 和2500倍)。治疗剂量时，M1和M3的抑酶活性及血浆浓度很低(平均为M1-26 μg/mL和M3-108 μg/mL)，因此这两种代谢产物不具有药理意义。 清除：未吸收的药物主要通过粪便排出体外。所服用剂量的大约97％是从粪便排泄，其中83％ 是原形奥利司他，奥利司他所有相关物的累计肾排泄量低于2％。药物彻底排出(粪便和尿液) 需要3-5天。 注意事项：当奥利司他与高脂成分饮食（比如一天2000卡热能中，超过30％的热能来源于67克 以上的脂肪供给）合用时，发生胃肠道事件的可能怀会增加。每日脂肪摄入量应分布在三顿主 餐中。当奥利司他与脂肪含量很高的某一餐同服时，发生胃肠道反应的可能性增加。。奥利司 他与环孢霉素联合用药时可造成后者血浆浓度的降低。因此建议在奥利司他与环孢霉素联合用 药时应对后者的血清浓度进行比通常情况下更为密切的监测（见药物相互作用）。 不良反应：主要引起胃肠道不良反应。常见不良反应为：油性斑点，胃肠排气增多，大便紧急 感，脂肪（油）性大便，脂肪泻，大便次数增多和大便失禁。通常在服用奥利司他的病人中较 多出现的胃肠道急性反应有：腹痛/腹部不适、胃肠胀气、水样便、软便、直肠痛/直肠部不 适、牙齿不适、牙龈不适。 储藏：密封储存 保质期：2-3年 规格：1kg/20kg/50kg均可供应（可根据客户要求量供应）
