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关 键 词：MCE抑制剂激动剂,江苏U0126-EtOH
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发布时间：2024-11-14
MulberrosideA是桑树(MorusalbaL.)中的主要生物活性成分之一。MulberrosideA可降低TNF-α，IL-1β和IL-6的表达，抑制NALP3，caspase-1和NF-κB的以及ERK，JNK和p38的磷酸化。MulberrosideA具有和抗细胞凋亡作用。MulberrosideA对蘑菇酪氨酸酶(tyrosinase)具有抑制活性，IC50为53.6μM。Vacuolin-1是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐(lysosomalexocytosis)抑制剂。Vacuolin-1阻断了溶酶体Ca2+依赖性的胞吐作用，在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1是一种有效的选择性PIKfyve抑制剂，通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬(autophagy)。MCE抑制剂激动剂可以改善认知能力和记忆力。江苏U0126-EtOH
PF-04418948是一种有具有口服活性，有效且选择性的**腺素EP2受体拮抗剂，IC50为16nM。MCEProteinAAgarose以高度交联的4%琼脂糖凝胶为基质，通过化学方法定向、高效偶联了重组ProteinA，可从动物腹水、血清、细胞分泌液上清等生物体液中一步分离、纯化IgG等。Sodiumcarboxymethylcellulose(Viscosity:5000-15000mPa.s)是羧甲基纤维素的钠盐，经常用作粘稠剂，糊剂和阻隔剂。2-Methoxyestradiol(2-ME2)，具有口服活性的17β-雌二醇(E2)的内源性代谢产物，是凋亡(apoptosis)诱导剂和血管生成(angiogenesis)抑制剂，具有有效的抗活性。2-Methoxyestradiol也可破坏微管(microtubules)的稳定。2-Methoxyestradiol是一种有效的**氧化物歧化酶(SOD)抑制剂和活性氧生成剂，可诱导转化细胞系HEK293、细胞系U87和HeLa的自噬(autophagy)。上海GW4869MCE抑制剂激动剂可以减少神经系统疾病的发作次数和严重程度。
Imipraminehydrochloride是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipraminehydrochloride是一种具有抗活性的Fascin1抑制剂。Imipraminehydrochloride也抑制5-羟色胺转运体(serotonintransporter)，其IC50值为32nM。Imipraminehydrochloride刺激U-87MG胶质瘤细胞自噬（autophagy），诱导HL-60细胞凋亡（apoptosis）。Imipraminehydrochloride具有神经保护和*调节作用。MCU-i4阻断IP3依赖的线粒体Ca2+的摄取，维持靶点的“管家”角色。Letrozole(CGS20267)是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的非甾体类芳香化酶(aromatase)抑制剂，IC50值为11.5nM。Letrozole选择性抑制雌的生物合成，可用于乳腺的研究。
Staurosporine是一种有效，ATP竞争性的，非选择性蛋白激酶抑制剂，抑制PKC，PKA，c-Fgr，和Phosphorylasekinase的IC50分别为6nM，15nM，2nM，3nM。Staurosporine也抑制TAOK2，IC50值3μM。Staurosporine是一个凋亡诱导剂。Cornoil是从玉米胚芽中提取出来的一种油，可作为药物分子的载体。LP-533401hydrochloride是色氨酸羟化酶1(tryptophanhydroxylase1)抑制剂，可以调节肠道中血清素的产生。LY367385hydrochloride是一种高效且选择性的mGluR1a拮抗剂，抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的IC50值为8.8μM，而对mGlu5a的IC50值大于100μM。LY367385hydrochloride具有神经保护，抗惊厥和抗癫痫作用。MCE抑制剂激动剂可用于治理炎症性疾病。
Spectinomycindihydrochloride是一种广谱，可以抑制多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长。Spectinomycindihydrochloride通过特异靶向细菌核糖体，干扰蛋白质合成。Spectinomycindihydrochloride也是td内含子RNA的非竞争性抑制剂，Ki为7.2mM。PF-3644022是一种有效的，选择性的，口服活性的，具有ATP竞争性的MAPKAPK2(MK2)抑制剂，IC50为5.2nM，Ki为3nM。PF-3644022还抑制MK3和p38调节/激酶(PRAK)，IC50分别为53nM和5.0nM。PF-3644022有效抑制TNFα的产生并具有作用。SFRP1蛋白,Human(HEK293,His)Thapsigargin，内质网应激诱导剂，是一种微粒体Ca2+-ATPase抑制剂。Thapsigargin能有效抑制不同细胞类型的病毒(HCoV-229E、MERS-CoV、COVID-19)复制。MCE抑制剂激动剂通过调节MCE信号通路，能够抑制炎症反应和*应答。江苏U0126-EtOH
MCE抑制剂激动剂的化学结构多样，为其设计和优化提供了广阔的空间。江苏U0126-EtOH
GSK2606414是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶R样内质网(ER)激酶(PERK)抑制剂，IC50值为0.4nM。ML228(CID-46742353)是一种有效的HIF信号通路剂，EC50为1μM。ML228可HIF以及下游EGFR。Hesperetin是一种**黄烷酮类物质，为有效的，广谱的人UGT抑制剂。Hesperetin可调节凋亡途径。Hesperidin(Hesperetin7-rutinoside)是一种存在于柑橘类水果中黄烷酮糖苷。Hesperidin具有多种生物学特性，例如减少炎症介质并发挥重要的抗氧化作用。Hesperidin还表现出抗和**活性。Luteolin(Luteoline),一种黄酮类化合物，也是一种有效的Nrf2抑制剂。Luteolin具有和特性，可在人类多种细胞系(包括非小肺细胞)中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞，并抑制细胞转移和血管生成。江苏U0126-EtOH